国内首个SGLT1/2获美国FDA临床许可

2018-12-15 00:00:00

2018年12月,上海研健新药研发有限公司宣布,公司糖尿病新药YG1699获得美国FDA临床试验许可, 并将在2019年初在美国率先开展一期临床研究。

YG1699是针对钠葡萄糖转运蛋白1/2(SGLT1/2)靶点开发的一个疗效高、副作用小、质量可控、具有创新性和自主知识产权的小分子双功能抑制剂。

目前国际上进展最快的SGLT1/2小分子双功能抑制剂LX4211处于Ⅱ型糖尿病的临床III期,与胰岛素联用治疗I型糖尿病的NDA申请也已在欧美提交。临床数据显示,SGLT1/2双功能抑制剂能够有效降低餐后血糖和糖化血红蛋白,升高体内GLP-1及PYY, 降低血压和体重,降低心血管病风险,并能够有效地避免主流降糖药物的毒副作用,可用于肾功能损伤的Ⅱ型糖尿病患者。

前期研究发现,YG1699能够在大小鼠糖尿病模型上更有效地降低血糖,延缓肠道葡萄糖吸收,促进GLP-1分泌释放,具有诸多现有降糖药所不具备的活性和特点。初步毒理评价没有发现明显毒副作用,具有理想的治疗窗口,成药特点明显优越。